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dorsal root ganglion neurons

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155017
    6-Iodoamiloride

    		Sodium Channel Neurological Disease Cancer
    6-Iodoamiloride 是一种有效的酸敏感离子通道 1 (ASIC1) 抑制剂，IC50 为 88 nM。6-Iodoamiloride 抑制大鼠背根神经节神经元 ASIC3 介导的电流，IC50 为 230 nM。
    6-Iodoamiloride
  • HY-130358
    PDDHV

    		Calcium Channel Neurological Disease
    PDDHV 是钙吸收诱导剂，可能通过刺激香草酸受体 VR1 而实现 45Ca2+ 内流。PDDHV 可在大鼠背根神经节神经元（表达天然香草素受体）中诱导 45Ca2+ 摄取 (EC50: 70 nM)，并在转染 VR1 的 CHO 细胞中诱导钙动员 (EC50: 125 nM)。PDDHV 还抑制 [3H]-树脂毒素 (RTX) 与大鼠的背根神经节膜结合。
    PDDHV
  • HY-P5180
    Hainantoxin-III

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-V 是一种抑制非洲爪蟾卵母细胞钾电流的多肽，IC50 值为 604.2 nM。 Jingzhaotoxin-V 还可抑制大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流，IC50 值分别为 27.6 和 30.2 nM[1 ]。
    Hainantoxin-III
  • HY-P5773
    Jingzhaotoxin-34

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽，是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents) (IC50 约为 85 nM)，同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
    Jingzhaotoxin-34
  • HY-P5817
    ω-Conotoxin CVIB

    		Sodium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin CVIB 是一种非选择性 N 型和 P/Q 型电压门控钙通道 (VGCC) 拮抗剂。ω-Conotoxin CVIB 抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化激活的全细胞 VGCC 电流，pIC50 为 7.64。
    ω-Conotoxin CVIB
  • HY-P5868
    mHuwentoxin-IV

    		Sodium Channel Neurological Disease
    mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channels)，其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
    mHuwentoxin-IV
  • HY-N6825
    Hydroxy-α-sanshool
    3 篇文献验证

    		 TRP Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease
    羟基-α-山椒素 Hydroxy-α-sanshool 是 TRPA1 和 TRPV1 激动剂，EC50 分别为 69 和 1.1 µM，可用于疼痛的研究。
    Hydroxy-α-sanshool
  • HY-W013712
    GI-530159

    		Potassium Channel Neurological Disease
    GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。
    GI-530159
  • HY-P5770
    Jingzhaotoxin-V

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-V 是一种 29 个残基的多肽，源自 Chilobrachys jingzhao 蜘蛛的毒液。Jingzhaotoxin-V 抑制大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流 (sodium currents)，IC50 值分别为 27.6 nM 和 30.2 nM。Jingzhaotoxin-V 还抑制爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 钾电流 (IC50 为 604.2 nM)。
    Jingzhaotoxin-V
  • HY-121119
    MRS 1523
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
    MRS 1523
  • HY-N6789
    KT5720
    3 篇文献验证

    		 PKA Neurological Disease Cancer
    KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
    KT5720
  • HY-P3071
    ShK toxin

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv1.3 通道)。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
    ShK toxin
  • HY-19858
    LY-466195

    		iGluR Neurological Disease
    LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流，IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5、GLUK2/GLUK5 或 GLUK5/GLUK6 受体的 HEK293 细胞中，LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
    LY-466195
  • HY-108576
    Linopirdine dihydrochloride

    DuP 996 dihydrochloride

    		 TRP Channel Neurological Disease
    盐酸利诺吡啶 Linopirdine dihydrochloride 是辣椒素受体 TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
    Linopirdine dihydrochloride
  • HY-P5805
    ω-Conotoxin CVIE

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin CVIE 是一种电压门控钙离子通道 (Ca v 2.2) 选择性抑制剂。
    ω-Conotoxin CVIE

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